2004年1月1日から2011年7月12日まで、国家医薬品不良反応モニタリングセンターの病例報告データバンクにケトコナゾール経口剤に関する病例報告は1,621件あり、不良反応/事件が主に胃腸系統損害、皮膚及びその付属器損害、中枢及び外周神経系統損害、肝胆系統損害、全身的損害などにかかわった。その内、重い病例は116件、全報告の7.16％を占めた。その内、死亡の病例は2件であった。116件の重大な不良反応報告の中、不良反応表現に及んだのが157件があり、その内、肝臓毒性表現があるのは92件、全重い不良反応表現の58.60％を占めた。主な不良反応の表れは肝臓機能の異常、肝臓の被害、肝炎、肝臓中毒などがあった。

　 ケトコナゾール経口剤が重大な肝臓毒性を持っていることに鑑みて、国家食品医薬品監督管理局は医療従業者と患者に医薬品を選ぶ時に、他の抗真菌薬の治療が無効で、かつ使用の効果がリスクを超える場合こそ、本品の使用を考えるようとアドバイスする。患者が治療を受ける前に、肝臓機能の検査を受け、また治療期間中に定期検査を受け、肝臓毒性に誘発される兆候と症状をモニターすることで、重大な不良反応の発生を減らすよう薦める。